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麻醉学专业知识:静脉给药的药物效应动力学
2022-01-23 14:36:20admin

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在麻醉药理学的学习过程当中,静脉给药是我们需要重点掌握的一个内容。那么关于其药物效应动力学有哪些内容呢?下面我们一起来回顾一下。

首先,我们需要了解一下药物效应动力学的概念。药物效应动力学简称药效学,是研究药物对机体产生的生物效应,包括对机体产生疗效作用和对机体产生不良反应的学科。

1.药物的基本作用

药物作用系指药物与机体组织间的初始作用。药物效应是指药物引起机体功能或形态改变,但上述二者常作为同义词。

2.药物的选择性

某些药物对一些组织器官有作用,对另外一些组织器官无明显作用。药物的选择作用大多都有剂量依赖性。

3.药物的治疗作用

使用药物的目的在于防治疾病,凡能达到防治效果的作用称药物的治疗作用。

4.不良反应

不符合用药目的,给患者带来痛苦的反应称不良反应。它包括副作用、毒性作用、后遗效应、变态反应及特异质反应等。

(1)副作用:是指在治疗剂量下出现与治疗无关的作用。它是由于药物药理作用广泛所致,是可预知的。

(2)毒性反应:是药物的药理作用的集中或延伸。由于剂量过大引起的即时发生的毒性反应叫急性毒性反应;长期用药药物在体内蓄积逐渐发展起来的毒性反应叫慢性毒性反应。

(3)后遗效应:是指停药后血药浓度已下降到阈浓度以下仍残留的生物效应。

(4)变态反应:是指个体对药物的反应在质的方面,不同于正常人的反应,且有免疫机制的参与,是不可预知的。类过敏反应称过敏样反应,不需预先接触抗原,也无抗体参与,可能与药物促进组胺释放有关。

(5)特异质反应:与遗传缺陷有关,表现为特定生化功能的缺损,造成对药物反应的异常。

二、药物的效价强度

1.强度:指产生一定效应所需的药物剂量。

2.最大效应:亦称效能,系指药物所引起最大效应的能力,与剂量无关。

3.斜率:量效曲线直线化后的斜率。斜率大者说明较小剂量变化引起较大效应的改变。

4.生物学差异:指群体中,个体与个体之间的差异,可表现为产生同一效应所需药物的剂量不同,也可以表现为同一剂量不同个体所产生的效应不同。

5.质反应及量反应:前者是以有和无、死和活、阳性和阴性等表示的药理效应;后者是以数值表示的药理效应。

6.半数致死量(LD50):是引起一半实验动物死亡的剂量。

7.半数有效量(ED50):引起一半实动物阳性反应的剂量。

8.治疗指数是LD50/ED50。

9.治疗剂量:依次分为最小有效量、常用量和极量。

三、解离平衡常数

KD为解离平衡常数,其值等于药物产生50%最大效应的克分子浓度。pD2即药物产生50%最大效应的克分子浓度的负对数。KD的倒数为亲和力。

(1)竞争性拮抗:拮抗药与激动药作用于同一受体的受点;拮抗药使激动药的量效曲线平行右移,激动药的最大效应不变但亲和力减少。

(2)非竞争性拮抗:拮抗药与激动药作用不同受体或同一受体,但拮抗药与受体的结合呈难逆性质。

回顾完这节的主要知识点,我们通过一道考题来看看对于这节知识点是如何考查的。

1.【单选题】关于药物的效价强度,不正确的是:

A.产生一定效应所需的药物剂量

B.药物所引起最大效应的能力,与剂量无关

C.个体与个体之间无差异

D.依次分为最小有效量、常用量和极量

E.存在生物学差异

【答案】C。解析:本题考查的是药理学生物学差异问题。其中药物的效价强度:①强度:指产生一定效应所需的药物剂量(A对);②最大效应:系指药物所引起最大效应的能力,与剂量无关(B对);③生物学差异(E对):指群体中,个体与个体之间的差异(C错,为本题的正确选项),可表现为产生同一效应所需药物的剂量不同,也可以表现为同一剂量不同个体所产生的效应不同;④依次分为最小有效量、常用量和极量。故本题选C。

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