从小到大我们难免会有些头疼脑热，症状或体征较为严重时，通常会在医生的建议下服药，药物会通过口服、肌注、静注等各种方式进入体内。进入体内的药物分子想要在相应的区域发挥它的药理作用，就要通过各种细胞膜。药物分子通过细胞膜的这种现象就是跨膜转运。不同的药物分子在通过细胞膜就需要使用不同的跨膜方式，我们一起来欣赏它的“花式”跨膜表演吧。
药物分子通过细胞膜的方式有被动转运(包括滤过和简单扩散)、载体转运(包括主动转运和易化扩散)和膜动转运(包括胞饮和胞吐)。
一、被动转运
被动转运是指存在于细胞膜两侧的药物顺浓度梯度从高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。特点：(1)顺浓度梯度转运;(2)不需要载体，膜对通过的物质无特殊选择性;(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关;(4)不受共存类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。滤过是指水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜转运，又称水溶性扩散。简单扩散是指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散。
二、载体转运
许多细胞膜上具有特殊的跨膜蛋白，控制体内一些重要的内源性生理物质(如糖、氨基酸、神经递质、金属离子)和药物进出细胞。载体转运是指转运体在细胞膜的一侧与药物或内源性物质结合后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的药物或内源性物质释出。主动转运指药物借助载体或酶促系统的作用，从低浓度侧向高浓度侧的跨膜转运。易化扩散指药物在细胞膜载体的帮助下由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。易化扩散不消耗能量，不能逆电化学差转运。
三、膜动转运
膜动转运是指大分子物质通过膜的运动而转运，包括胞饮和胞吐。胞饮又称吞饮或入胞，是指某些液态蛋白质或大分子物质通过细胞膜的内陷形成吞饮小泡而进入细胞内。如脑垂体后叶粉剂可从鼻黏膜给药以胞饮方式吸收。胞吐又称胞裂外排或出胞，是指胞质内的大分子物质以外泌囊泡的形式排出细胞的过程。如腺体分泌及递质的释放。
药物分子的花式跨膜有助于其在不同细胞间的转运，最终到达相应的组织和器官发挥药理作用治疗疾病。
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